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广东盐酸格拉司琼的药理毒理及药代动力学

广东盐酸格拉司琼的药理毒理及药代动力学

【药理毒理】

药理作用

广东盐酸格拉司琼是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。广东盐酸格拉司琼选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究

急性毒性:小鼠和大鼠单次静脉注射广东盐酸格拉司琼的半数致死剂量(LD50)分别为17~25 mg/kg和14~16 mg/kg。亚急性与慢性毒性试验:大鼠连续静脉注射广东盐酸格拉司琼28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0 mg/kg、0.5 mg/kg;犬连续静脉注射广东盐酸格拉司琼28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3 mg/kg、0.5 mg/kg,犬静脉注射广东盐酸格拉司琼3 mg/kg时肝功能轻度损害,但未发现组织学改变。

生殖毒性:大鼠和兔分别静脉注射广东盐酸格拉司琼9 mg/kg/天和3 mg/kg/天,均未发现对妊娠有影响。广东盐酸格拉司琼对哺乳动物细胞没有致突变作用。

致癌试验:大鼠和小鼠50 mg/kg/天连用59周,肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升。

【药代动力学】

广东盐酸格拉司琼口服吸收迅速与完全,绝对生物利用度约为90%。分布广泛,分布容积为174~258 L,在癌症患者中为154~231 L(按70 kg体重计),血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3~6小时,癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8~11.6小时。健康志愿者口服广东盐酸格拉司琼,约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄,其余的部分以代谢物形式排泄,在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。广东盐酸格拉司琼的代谢由肝微粒体P-450 3A介导,主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

看了上面的介绍,相信大家都已经知道广东盐酸格拉司琼的药理毒理及药代动力学了吧,如果有需要,可以咨询盐酸格拉司琼供应商的专门负责人员,一定能解决您的问题。希望这些资料能帮助到大家。


关键词:广东盐酸格拉司琼,盐酸格拉司琼供应商

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