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盐酸格拉司琼概述

盐酸格拉司琼最初是由英国Beecham公司开发于80年代中期。国外研究资料表明,盐酸格拉司琼具有高度的受体选择性。其与5-HT3受体的亲和力是与其它受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D1,组胺H1、苯二氮卓及阿片受体的亲和性的4000—10000倍,而恩丹西酮的这种差异仅1000倍。对顺铂致雪貂呕吐的预防试验,盐酸格拉司琼三个剂量组:2×0.005、2×0.05及2×0.5mg/kg(iv)的止吐率分别为93%、96%和100%,而恩丹西酮2×2.5mg/kg的止吐率为89%,表明盐酸格拉司琼抗呕吐活性强于恩丹西酮至少5倍。毒性研究认为,盐酸格拉司琼在小剂量时能达到很好的止吐作用,副作用很小。大剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼的临床推荐剂量很小(3mg/d),仅为动物试验所用的最低剂量(<1mg/kg=的l/25,因此,临床应用是很安全的。药代动力学研究表明,盐酸格拉司琼在病人体内的半衰期(t1/2)为9h,健康人为4h;老年人t1/2为7.7h,青年人为4.9h。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢,以7-羟基盐酸格拉司琼和其他代谢产物形式通过粪便和尿液排出体外。肝功受损或肝转移癌的血浆清除率减少,肾功能不全时清除力为正常时的1/4。口服观察到很高的首过代谢,绝对生物利用度为60%。

一项涉及1094例病人,以顺铂为主的化疗,在8个国家74个临床中心进行的Ⅱ期临床试验,应用盐酸格拉司琼40g/Kg或160g/kg,两种剂量,疗效一样。在大剂量顺铂组有效率为78%,其中2/3病例只用一次康泉,其他化疗药物组有效率为90%。说明一次给药就能达到预防恶心呕吐的目的,并可使疗效维持一周,只是少部分病人需要连续几天给药。对比性试验表明,盐酸格拉司琼对急性期呕吐的控制效果优于传统的联合用药方案,如:氯丙嗪+地塞米松,阿立必利+地塞米松,高剂量胃复安+地塞米松加或不加笨海拉明,以及单用高剂量甲泼尼松龙。临床观察到的副作用主要表现为头痛和便秘,很少病例需处理。盐酸格拉司琼没有中枢镇静和锥体外系反应。

盐酸格拉司琼上市后进一步的临床研究表明,无论静注或口服给药,联用地塞米松均可显著提高盐酸格拉司琼的止吐效果;用于手术后恶心呕吐治疗,效果优于胃复安,联用地塞米松同样有增效作用;盐酸格拉司琼单剂3mg至少与昂丹司琼三剂,24mg等效。

看了上面的介绍,相信大家都已经对盐酸格拉司琼有了一定了解了吧,如果有需要,可以咨询盐酸格拉司琼供应商的专门负责人,一定能解决您的问题。希望这些资料能帮助到大家。

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