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索利那新的基本信息介绍

索利那新的药代动力学

索利那新口服后2周起效。多剂口服,作用持续时间少于2周。达峰时间为3~8h。口服片剂5mg、10mg后,稳态血药浓度分别为32.3ng/ml、62.9ng/ml。药物曲线下面积为411~1839(ng·h)/ml。口服生物利用度约90%,分布容积为599~671L。药物主要与α1酸性糖蛋白结合,血浆蛋白结合率为98%。主要经CYP 3A4在肝脏代谢,活性代谢物4R-羟化索利那新的浓度很低。约3%~6%的药物随尿液排泄,22.5%从粪便排出。总体清除率为9.4L/h。半衰期β相约40~68h,严重肾功能损害者可延长1.6倍。

索利那新的适应证

用于治疗伴有尿急、尿频、急迫性尿失禁的膀胱过动症。

索利那新的禁忌证

1.对索利那新过敏者。

2.胃潴留患者。

3.尿潴留患者。

4.未控制的闭角性青光眼患者。

5.重度肝损害者不推荐使用。

注意事项

1.(1)有QT间期延长病史者。(2)肝、肾功能损害者。(3)己控制的闭角性青光眼患者。(4)膀胱流出道梗阻者。(以上均选自国外资料)3.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

2.药物对妊娠的影响:动物实验证实,索利那新有致畸性或胚胎毒性,但尚无人类的相关研究。孕妇用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对索利那新的妊娠安全性分级为C级。

3.药物对哺乳的影响:动物(小鼠)实验表明,索利那新可泌入乳汁,哺乳期给药(一日100mg或更高剂量),可致胎仔围产期和产后存活率下降、体重增加减缓、身体发育延迟。尚缺乏人类的相关资料,建议哺乳妇女用药时停止哺乳或停用药物。

索利那新的不良反应

1.可引起QT间期延长。

2.中枢神经系统:较少见头痛。

3.代谢/内分泌系统:可见出汗增加。

4.胃肠道:(1)有研究,可见口干(27%~38%)、便秘(16%);有1.4%~3.9%的患者用药后出现消化不良(发生率与剂量相关)。(2)服用索利那新10mg的患者有3.3%出现恶心。

5.呼吸系统:可出现鼻粘膜干燥(5%)。

6.泌尿生殖系统:(1)有研究,可见排尿困难(5%)、尿潴留(5%)。(2)服用索利那新10mg的患者有4.8%出现尿道感染。

7.皮肤:单剂口服10mg后,肾功能损害者可出现凹陷性水肿。

8.眼:有5%~16%的患者出现视物模糊。

索利那新的用法用量

1.口服给药:推荐初始剂量一次5mg,一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。最佳有效和耐受剂量为一次5~10mg,一日1次。更大的剂量(如20mg,一日1次)会更有效,但不良反应的发生率也更高。肾功能不全时剂量:严重肾功能损害者(肌酐清除率<30ml/min),一日用量不应超过5mg。肝功能不全时剂量:中度肝损害者应减量,一日用量不超过5mg;重度肝损害者不推荐使用。

2.老年人剂量:老年人重复用药可发生累积,需要减量。

索利那新与其它药物的相互作用

酮康酮康唑可抑制CYP 3A4介导的索利那新代谢,使索利那新血药浓度升高。两者合用时,索利那新剂量不应超过一日5mg。

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